Upadacitinibe CAS 1310726-60-3

Upadacitinibe é um medicamento usado para o tratamento de artrite reumatoide, artrite psoriática, dermatite atópica, retocolite ulcerativa, doença de Crohn, espondilite anquilosante e espondiloartrite axial. Upadacitinibe é um inibidor da Janus quinase (JAK) que funciona bloqueando a ação de enzimas chamadas Janus quinases. Essas enzimas estão envolvidas na configuração de processos que levam à inflamação, e bloquear seu efeito traz a inflamação nas articulações sob controle.

Updacacitinib pode ser prescrito por um reumatologista consultor para adultos com artrite reumatoide moderada ou grave. Também pode ser usado para tratar artrite psoriática.
Upadacitinibe não será iniciado se:
● Sua condição não está ativa
● Você não tentou outros tratamentos para sua condição primeiro
● Você tem uma infecção
Antes de lhe ser prescrito upadacitinibe, os médicos podem usar um sistema de pontuação para avaliar quantas de suas articulações estão doloridas ou inchadas e como você está se sentindo. Isso os ajuda a descobrir o quão ativa está sua artrite. Você também precisará de exames de sangue antes do início do tratamento para ver se o medicamento é adequado para você.
Seu médico precisará verificar se você já foi exposto à tuberculose (TB) anteriormente. Mesmo que você não tenha sintomas, a bactéria que causa a TB ainda pode estar presente no corpo, e você pode precisar de um curso de tratamento para lidar com isso antes de começar a tomar upadacitinibe.
Se você já teve hepatite, pode ser necessário fazer exames regulares, pois o upadacitinibe pode aumentar o risco de a hepatite voltar.
Upadacitinibe é geralmente prescrito junto com metotrexato, a menos que haja razões pelas quais você não pode tomar metotrexato. No entanto, upadacitinibe não deve ser usado junto com outros medicamentos imunossupressores ou biológicos ou outros inibidores de JAK.
Upadacitinibe não é recomendado se você estiver grávida, planejando engravidar ou amamentando.
Seu médico pode decidir não prescrever upadacitinibe se você teve ou tem algum dos seguintes:
● Telhas
● Doença dos pulmões, fígado ou rins
● Problemas cardíacos, pressão alta, colesterol alto ou coágulos sanguíneos (trombose venosa profunda ou embolia pulmonar)
● Úlceras estomacais
● Câncer

A inflamação da dermatite atópica (DA) é causada em parte por mensageiros do sistema imunológico chamados citocinas que são aumentados no sangue e na pele. Várias dessas citocinas inflamatórias exercem seus efeitos por meio de uma via de sinalização química dentro das células conhecida como via JAK-STAT (Janus Kinase-Signal transducer and ativators of transcription).
A família JAK tem quatro membros – os inibidores de JAK podem ter como alvo um ou mais desses membros da família para bloquear esses sinais imunológicos e inibir o efeito inflamatório das principais citocinas envolvidas na DA.
O upadacitinibe funciona bloqueando seletivamente o JAK1, que é um membro da família JAK associado a diversas citocinas e outras vias que causam inflamação e coceira na DA.

Artrite reumatoide
Cinco estudos envolvendo um total de quase 4.400 pacientes descobriram que o upadacitinibe foi eficaz na redução dos sintomas em pacientes com artrite reumatoide moderada a grave. Esses estudos envolveram a classificação da atividade da doença em 28 articulações do corpo em uma escala padrão. Eles mostraram que o upadacitinibe foi eficaz na eliminação dos sintomas ou na obtenção de baixa atividade da doença em 43 a 48% dos pacientes; isso em comparação com uma atividade reduzida da doença em 14 a 19% dos pacientes que receberam placebo (um tratamento simulado) ou metotrexato.

Artrite psoriática
Dois estudos envolvendo mais de 2.000 pacientes com artrite psoriática ativa, apesar do tratamento anterior, mostraram que o upadacitinibe, usado sozinho ou com metotrexato, foi mais eficaz do que o adalimumabe (outro medicamento usado para artrite psoriática) ou placebo na redução dos sintomas da doença. Entre 57 e 71% dos pacientes em upadacitinibe na dose de 15 mg por dia obtiveram uma redução nos sintomas após 12 semanas de tratamento, em comparação com 65% dos pacientes tratados com adalimumabe e 24 a 36% dos pacientes em placebo.

Espondiloartrite axial
Para espondilite anquilosante, um estudo de 14-semana envolvendo 187 pacientes cuja doença não pôde ser controlada bem o suficiente com outros tratamentos mostrou que o upadacitinibe foi eficaz na redução dos sintomas da doença. Dos pacientes que receberam upadacitinibe, cerca de 52% tiveram uma redução no número e na gravidade dos sintomas, em comparação com 26% dos pacientes que receberam placebo.
Além disso, um estudo envolvendo cerca de 300 pacientes com espondiloartrite axial não radiográfica, cujas doenças não puderam ser controladas suficientemente bem com outros tratamentos, mostrou que o upadacitinibe melhorou os sintomas da doença: os sintomas melhoraram em pelo menos 40% após 14 semanas em 45% dos pacientes que tomaram upadacitinibe, em comparação com 23% dos pacientes que receberam placebo.

Dermatite atópica
Upadacitinib foi eficaz na limpeza da pele e na redução da extensão e gravidade da doença em pacientes com dermatite atópica moderada a grave em três estudos principais envolvendo um total de 2.584 adultos e crianças a partir de 12 anos de idade. Os estudos compararam os efeitos de duas doses de upadacitinib (15 e 30 mg por dia), usadas com ou sem corticosteroides aplicados à pele, com placebo.
O tratamento com upadacitinibe sozinho levou à redução da extensão e da gravidade da doença em 60 a 70% dos pacientes que tomaram a dose de 15 mg e em 73 a 80% dos que tomaram 30 mg, em comparação com 13 a 16% dos pacientes que receberam placebo. Pele limpa ou quase limpa foi alcançada em 39 a 62% dos pacientes que tomaram upadacitinibe, em comparação com 5 a 8% dos pacientes que receberam placebo.
Resultados semelhantes foram observados quando o upadacitinibe foi usado com corticosteroides: a extensão e a gravidade da doença foram reduzidas em 65 a 77% dos pacientes que tomaram upadacitinibe versus 26% dos pacientes que receberam placebo; a pele ficou limpa ou quase limpa em 40 a 59% dos pacientes que tomaram upadacitinibe, em comparação com 11% dos pacientes no grupo placebo.

Colite ulcerativa
Dois estudos principais envolvendo 988 pacientes mostraram que o upadacitinibe foi eficaz na eliminação dos sintomas e na melhora da inflamação no revestimento do intestino de pacientes com colite ulcerativa moderada a gravemente ativa cuja doença não respondeu a outro tratamento ou que não toleraram outro tratamento.
Após oito semanas de tratamento, durante as quais os pacientes tomaram upadacitinibe 45 mg ou placebo uma vez ao dia, a proporção de pacientes que tomaram upadacitinibe cujos sintomas desapareceram ou quase desapareceram, juntamente com inflamação normal ou leve no revestimento do intestino, foi de 26% no primeiro estudo e 34% no segundo estudo, em comparação com quase 5% e 4% para aqueles que tomaram placebo.

Doença de Crohn
Dois estudos principais envolvendo um total de 1.021 pacientes com doença de Crohn moderada a gravemente ativa mostraram que o upadacitinibe foi eficaz na melhora dos sintomas da doença. Após 12 semanas de tratamento durante as quais os pacientes tomaram upadacitinibe 45 mg ou placebo uma vez ao dia, a proporção de pacientes em upadacitinibe cujos sintomas desapareceram ou quase desapareceram nos dois estudos foi de 40% e 51%, em comparação com 14% e 22% para aqueles que tomaram placebo. A inflamação do revestimento intestinal foi reduzida em mais da metade em 35% e 46% dos pacientes que receberam upadacitinibe, em comparação com 4% e 13% em pacientes que receberam placebo.